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  • 左氧氟沙星Levofloxacin

    本药为氧氟沙星的左旋异构体,作用于细菌的DNA旋转酶(拓扑异构酶Ⅱ),通过抑制DNA旋转酶的活性来阻碍DNA复制,从而杀灭细菌;它还可溶解细菌的部分结构。本品对包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌作用,对葡萄球菌、肺炎球菌、淋球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌等显示有较强的抗菌活性。另外本品对衣原体、支原体也有抗菌作用。本品的抗菌作用比其对映体右旋体高8~128倍。其抗菌活性比氧氟沙星强2倍,对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2~4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。对革兰阳性和革兰阴性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%~50%。
  • 左旋韦林Levovrin

    本品为手性广谱抗病毒药物。左旋体外对多种DNA和RNA病毒(例如A及B型流感和Ⅰ与Ⅲ型副流感病毒、呼吸道合胞病毒、出血热病毒、鼻病毒、裂谷热病毒、拉沙病毒、鼠脑炎心肌炎病毒和Ⅰ与Ⅱ型单纯疱疹病毒、腺病毒、黏液病毒、牛痘病毒、带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、披盖病毒、日本脑炎病毒、黄热病毒等)具有抑制生长的作用。其作用机制主要是药物在细胞内发生磷酸化,其单磷酸化物对次黄苷酸脱氢酶有竞争性抑制作用,阻碍了鸟苷酸(GMP)的合成,从而阻止了病毒的复制;本品的三磷酸化物还能选择性地抑制流感病毒依赖RNA的RNA多聚酶,阻断病毒的多肽合成。因此,它是对多种DNA和RNA病毒都有效的广谱抗病毒药物,且不会引起交叉耐药性。
  • 左旋咪唑Levamisole

    本药为广谱驱肠虫药,系四咪唑的左旋体,可选择性抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量的产生。本药能使虫体神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹。药物的拟胆碱作用则有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。此外,药物对虫体的微管结构可能也有抑制作用。本药驱蛔作用较好。单次口服,其抗蛔疗效可达90%~100%。对钩、蛲虫也有明显作用。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。本药还是一种免疫调节剂,能使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢复免疫功能,而对正常机体的影响并不显著。它虽无抗微生物的作用,但可提高宿主对细菌及病毒感染的抵抗力。本品能恢复免疫缺陷或免疫抑制宿主的免疫功能,使机体的细胞免疫和抗病毒能力增强。对体液免疫无影响。LMS是胆碱能剂。近年发现该药有免疫调节作用,能使受抗肿瘤药物等抑制的巨噬细胞和T淋巴细胞功能恢复到正常,对正常则无效;能提高巨噬细胞的能力,可恢复多形核白细胞、单核细胞、巨噬细胞与T细胞在不同体系中的受损反应。LMS在体内裂解成苯丙咪唑啉(OMPI),起增强淋巴细胞活力和功能的作用,OMPI可能作为一个良好的放射防护剂,因此,LMS可作为自由基清除剂或与重要巯基和二硫化合物直接交互作用,促使微管蛋白合成,对免疫功能发生重要影响。术前给LMS,可防止术后T细胞幼稚化反应的低下。另外,它虽无抗微生物的作用,但可提高宿主对细菌和病毒感染的抵抗力。
  • 足叶草脂Podophyllumresin

    本品的活性成分为足叶草酯毒素,为一种容易穿过细胞膜的脂溶性化合物,该毒素及其衍生物为强细胞毒剂,可抑制细胞核分裂和DNA合成,类似秋水仙碱,从而阻止细胞分裂和影响其他细胞活动过程,使细胞破裂和组织糜烂。对人乳头瘤病毒HPV6及HPV11有抑制活性。
  • 紫霉素Viomycin

    本品作用于30S或50S核糖体亚基,抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌生长。本品为多肽类抗生素,抗菌谱较窄,对结核杆菌有较强的抑制作用,MIC为0.6~10μg/ml,较链霉素弱,但比对氨基水杨酸钠强。对异烟肼和链霉素耐药菌株仍有效,与卡那霉素和链霉素有部分交叉耐药,而对卷曲霉素则呈完全交叉耐药,单独应用极易发生耐药性,可与其他抗结核药物联合应用治疗复治病例,但已被卷曲霉素所取代。
  • 锥虫胂胺Glyphenarsine

    本品为五价砷化合物。本品可渗进CSF中,具有杀灭CNS中锥虫的作用。
  • 制霉素Nysfungin

    本药为多烯类抗真菌药。含有制霉菌素A1、A2和多真菌素B。本药可与真菌细胞膜上的固醇相结合,产生细胞膜通透性的改变,以致重要的细胞内容物漏失从而起抗真菌作用。本药为广谱抗真菌药。白色念珠菌、新型隐球菌、曲菌、毛癣菌和小孢子菌对本药敏感。此外,本药对组织胞浆菌、皮炎芽生菌、球孢子菌等也有抗菌活性。其抗菌谱与两性霉素B相似,但抗菌作用较弱。
  • 扎那米韦Zanamivir

    扎那米韦是一种神经氨酸酶抑制剂,可选择性地抑制流感病毒表面的神经氨酸苷酶,抑制病毒A或B的复制。神经氨酸苷酶是呼吸道病毒复制的关键酶,能使唾液酸和细胞表面蛋白之间的化学键断裂,从而使新生成的病毒粒子与已感染的细胞分离,进而感染附近的正常细胞。抑制神经氨酸苷酶可治疗和预防流感病毒在呼吸道向其他细胞扩散,且在症状开始的48h内应用较为有效。
  • 鱼腥草素钠Sodium Houttuyfonate

    本品具有清热解毒、消炎退肿等功效。对流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、结核杆菌、白色念珠菌等有抑制作用。并具有调动机体免疫功能的作用及抗病毒作用。
  • 茚地那韦Indinavir

    本品是一种蛋白酶抑制药,具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用,但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合,发挥竞争性抑制效应,从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中,故延迟了HIV细胞间的蔓延。据此,蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶。体外研究证明,在细胞培养中,本品能抑制病毒播散。这些细胞大多为从临床感染在分离到的HIV,包括耐齐多夫定和耐非核苷反转录酶抑制剂。
  • 益康唑Econazole

    本药为咪唑类抗真菌药,其作用机制与克霉唑同,既能干扰真菌细胞膜的生物合成而破坏其膜系统,也能抑制核糖核酸合成。本药对阴道白色念珠菌有较高疗效;对组织胞浆菌、曲霉菌及孢子丝菌也有较强的抗菌作用。本药对皮肤癣菌(包括各种毛癣菌和小孢子菌)的完全抑制浓度为1.0μg/ml;对放线菌属中的奴卡菌和链丝菌等,完全抑菌浓度为10~100μg/ml;对酵母菌属中的各种念珠菌和新型隐球菌等的完全抑制浓度为10~100μg/ml。其抗菌效价与制霉菌素相近或略大。本药为广谱抗真菌药,对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等具有杀菌或抑菌作用。此外对葡萄球菌、链球菌、破伤风杆菌等也有一定的抗菌作用。
  • 异烟肼/利福平/吡嗪酰胺Isoniazid/Rifampicin/Pyrazinamide

    利福平、异烟肼和吡嗪酰胺均是杀菌类抗结核药物。异烟肼和利福平主要作用于快速生长繁殖的细胞外菌群,并可杀死细胞内菌群,对缓慢和间歇生长的结核菌有效。吡嗪酰胺主要作用于细胞内特别是巨噬细胞酸性环境中的菌群。三种成分同用对处于各期的结核杆菌均有杀灭作用。
  • 异烟肼/利福平Rifampicin and Isoniazid

    利福平通过抑制结核分枝杆菌依赖DNA的RNA多聚酶的活性而杀菌;异烟肼通过抑制结核分枝菌酸的合成、干扰酶活性等多种作用而达到杀菌目的。利福平对生长缓慢和间歇生长的结核菌有抗菌活性,而异烟肼对繁殖期结核菌有抗菌活性。两药共同使用,不仅对生长迅速的细胞外结核杆菌呈杀菌作用,对细胞内结核杆菌也有杀灭作用。
  • 异烟肼Isoniazid

    异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,作用机制未明,其杀菌作用可能通过多种方式进行:1.阻碍结核杆菌细胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成,使细胞壁通透性增加,细菌失去抗酸性而死亡。2.本药在菌体内被氧化为异烟酸,其结构与烟酰酶相似,从而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺,形成烟酰胺腺核苷酸(NAD)的同系物,干扰NAD和烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸盐(NADP)脱氢酶的活性,使之失去递氢作用,结果氢自身氧化成过氧化氢,因而抑制结核菌的生长。3.本药可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合,使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。4.本药可与结核杆菌的某些酶所需的铜离子结合,使酶失去活性而发挥抗菌作用。本药主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效,是全效杀菌药。在各种非结核分枝杆菌中对堪萨斯分枝杆菌有抑菌作用,对其他细菌、病毒无作用。其最低抑菌浓度(MIC)为0.02~0.05μg/ml。结核杆菌对本药易产生耐药性,单独应用时敏感菌在数周后即可转变为耐药菌,与其他抗结核药物联合应用,可使耐药现象延缓出现。
  • 异帕米星Isepamicin

    异帕米星为庆大霉素B的1位C原子NH2的异丝氨酰基团的半合成氨基糖苷类药。与其他氨基糖苷类药相似,其抗菌作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。本药特点是由于异丝氨酰基的存在加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性,对一些耐庆大霉素的菌株有抗菌活性。异帕米星对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等具有较强抗菌活性。脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对本药耐药。
  • 异康唑Isoconazole

    本品为咪唑类抗真菌药。临床用其硝酸盐, 对包括多种念珠菌、多种皮肤真菌和糠秕马拉塞霉菌在内的许多真菌均具有活性。对某些革兰阳性菌也具有活性。
  • 乙酰肿胺Acetarsol

    本品为胂酸类抗滴虫和阿米巴药,作用机制与卡巴胂相同,可直接杀灭阿米巴滋养体。
  • 乙酰麦迪霉素Acetylmidecamycin

    醋酸麦迪霉素属大环内酯类抗生素,是一种麦迪霉素的衍生物(麦迪霉素的二醋酸酯)。其抗菌作用机制与麦迪霉素相同,通过与细菌细胞的50S核糖体相结合,抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。醋酸麦迪霉素与麦迪霉素相比,具有吸收完全、组织中药物浓度高、持续时间长、无大环内酯类药特有的苦味以及不良反应比红霉素轻微等特点。醋酸麦迪霉素的抗菌谱与红霉素相似,但抗菌作用略弱。本药不易诱导细菌产生耐药性,部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药仍较敏感。本药对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、肺炎支原体、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等具有较强的抗菌活性。本品较麦迪霉素吸收好,血药浓度高,作用时间长,且味不苦,适合于儿童用药。
  • 乙酰螺旋霉素Acetylspiramycin

    螺旋霉素(Spiramycin)是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而显示较强抗菌作用。本药是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同,通过与细菌核糖核蛋白体的50S亚单位结合,阻碍肽链的延长,影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。乙酰螺旋霉素抗菌活性与螺旋霉素相似,但体外活性比螺旋霉素弱。本药抗菌谱与红霉素近似,抗菌作用强度不及红霉素,口服生物利用度也比红霉素低,但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药敏感。此外,本药比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。乙酰螺旋霉素对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性;此外,本药对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。
  • 乙酰吉他霉素Acetyl Kitasamycin

    在体内转化成吉他霉素,而发挥作用。
  • 乙硫异烟胺Ethionamide

    作用机制为在体内转化为取代异烟酸,干扰细菌DNA脱氢酶的活性,抑制细菌蛋白质合成或阻碍细菌细胞壁合成所需的分枝菌酸的合成。本品为烟酸的衍生物,对结核杆菌具抑制作用,MIC为0.6~2.6μg/ml,抑制结核杆菌的活性不及异烟肼,作用仅为异烟肼的1/5~1/10,对复发性结核性脑膜炎、渗出性及浸润性干酪样病变疗效较好;对麻风杆菌、其他分枝杆菌、牛型结核杆菌、堪萨斯分枝杆菌也有抑制活性。本品毒性较大,单用易产生耐药性且发展极快,与异烟肼、吡嗪酰胺无交叉耐药性,但与氨硫脲、丙硫异烟胺有交叉耐药性。
  • 乙胺嗪Diethylcarbamazine

    本药对微丝蚴的作用显著,在体内大剂量时对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)也有一定的杀灭作用。对易感微丝蚴有两种作用:一方面,抑制虫体肌肉活动,使其固定不动,从而由寄居处脱开,迅速集中到肝脏的微血管内,经一定时间后,大部分在肝窦状隙内被吞噬细胞吞噬;另一方面,本药可改变微丝蚴体表的膜,使其更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。本药对成虫杀灭作用机制不详。由肝脏的吞噬细胞将其消灭,对阴囊积液中的微丝蚴则无效。大剂量长期疗程也能杀丝虫成虫。因本药抗成虫作用弱,需连续多年反复治疗才能根治。
  • 乙胺嘧啶Pyrimethamine

    本药对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用,也能抑制滋养体的分裂,但对于红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段,疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸,而必须自行合成。本药是二氢叶酸还原酶的抑制剂,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成,最后使核酸合成减少,使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段,在裂殖体期合成甚少,故本药主要作用于进行裂体增殖的疟原虫,对已发育完成的裂殖体则无效。本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄啶(TMP)相似,均为二氢叶酸还原酶抑制剂,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,最后使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫、弓形虫的繁殖受到抑制。
  • 乙胺丁醇Ethambutol

    本药为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明,主要是乙胺丁醇与二价锌离子络合,干扰聚胺及金属离子的功能,以及影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸、核苷酸的合成,从而阻碍核糖核酸的合成,抑制结核杆菌的生长。本药只对生长繁殖期的分枝杆菌有效,对其他细菌及病毒无抑制作用。其最低抑菌浓度(MIC)为5μg/ml,抑菌活性在pH值为6.8~7.2时最高。对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效。未发现与其他抗结核药物有交叉耐药。
  • 依托红霉素Erythromycin Estolate

    依托红霉素口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细胞蛋白合成受到抑制,从而起抗菌作用。依托红霉素为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。本药在胃酸中较红霉素稳定,用量小于红霉素、抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同,具有无味、耐酸、高效的特点。依托红霉素对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型致病菌有效。本药对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
  • 依托法胺Etofanide

    国外报道,认为本品治疗肠内阿米巴病疗效显著,能清除阿米巴虫体和使肠道溃疡愈合。
  • 依替米星Etimicin

    本药为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素,其通过抑制敏感菌正常的蛋白质合成而发挥抗菌作用。本药具有广谱抗菌活性,对大部分革兰阳性及革兰阴性菌有良好抗菌作用,尤其对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性;对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性;对庆大霉素、小诺米星和头孢唑林耐药的部分金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷白杆菌,其体外最小抑菌浓度(MIC)仍在本药治疗剂量的血药浓度范围内;对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
  • 依匹西林Epicillin

    本品为半合成广谱氨基青霉素,抗菌作用与氨苄西林相似。体外对链球菌、铜绿假单胞菌较有效,对大肠杆菌作用较氨苄西林强,对其余一般菌的作用较氨苄西林弱。
  • 依诺沙星Enoxacin

    作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作用较环丙沙星和氧氟沙星弱。其抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星等略低。抗菌谱与氧氟沙星近似,对葡萄球菌、链球菌、志贺菌属、克雷白菌属、大肠埃希菌、沙雷菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、淋球菌、螺旋杆菌等有良好的抗菌作用。
  • 依米丁Emetine

    本药是一种吐根碱,主要作用于肠道和肝脏组织的阿米巴原虫,对溶组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用。其作用机制为抑制肽酰基-tRNA的移位反应,抑制肽链的延长,阻碍蛋白质的合成,从而干扰溶组织阿米巴滋养体的分裂与繁殖。但本药在治疗浓度对包囊无杀灭作用,故不能消除其传播感染能力。本药在肝脏中的浓度明显超过肠壁中的浓度,可能是本药对阿米巴肝炎或肝脓肿疗效高于阿米巴痢疾的原因。
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