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  • 左西替利嗪LeVocetirizine

    本品是第二代口服抗组胺药——盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体,保留了西替利嗪的主要药效学特征,为高效、高选择性外周H1受体拮抗剂,有较好的抗组胺和抗炎作用,无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小,较西替利嗪有更好的生物利用度,安全性高。
  • 组胺球蛋白Histoglobin

    本品通过对IgE介导的嗜酸性细胞的反应性的抑制作用,使机体产生强有力的组胺抗体,对再次接触过敏原释放的组胺予以捕捉并中和作用。
  • 异丙嗪Promethazine

    本品为吩噻嗪类衍生物,能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,抗组胺作用与苯海拉明相似,但较苯海拉明持久;其镇静安定作用与氯丙嗪相似,但弱于氯丙嗪。本品能透过血-脑脊液屏障,中枢神经抑制作用明显。异丙嗪能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用,尚具有镇吐、降低体温、抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
  • 依匹斯汀Epinastine

    依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。本药难以通过血-脑脊液屏障,故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
  • 依美斯汀Emedastinc

    本品是一种新的抗变态反应的组胺H1受体拮抗剂,具有选择性竞争性拮抗组胺H1受体的作用,体外多种标本上能浓度相关性地抑制激动剂诱导的组胺和LTC4的释放。本品对多种动物模型进行了广泛的研究。在豚鼠,本品与酮替芬和扑尔敏相比,在预防组胺诱发的休克、抑制组胺诱发的血管渗透性增加及抗原诱导的气道阻力增加等方面都有较强的特性。在豚鼠试验中发现,本品与酮替芬和苯海拉明不同,在给支气管过敏者多次服用至ED50剂量不会导致呼吸系统紊乱。本品具有很强的Ⅰ型变态反应抑制作用,对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型变态反应抑制作用较弱。以喷雾给药时,它比扑尔敏或氯马斯汀能更有效地抑制组胺诱导的肺阻塞,并且在给药后即刻产生明显的疗效,作用能持续1h。大量的动物毒理试验表明,本品比其他抗组胺药安全。与酮替芬、苯海拉明、氯苯那敏、利多卡因和丁卡因不同,给鸽子静脉用药至3mg/kg时,它对气管纤毛运动没有明显作用,当豚鼠局部使用4%本品溶液后,也不抑制角膜反射,说明本品没有局部麻醉作用。与酮替芬、苯海拉明不同,给牛蛙使用本品,不存在抑制其坐骨神经纤维活动的可能性。体外研究表明,本品具有很弱的抗胆碱能、抗血管扩张及抗5-羟色胺的活性,表明对中枢神经的作用较弱。通过若干种类的动物研究证实,本品对条件回避反应,脑电图、运动能力、醋酸诱导的剧痛、体温、利血平诱导的低温或强烈的电休克很少甚至没有作用。
  • 依巴斯汀Ebastine

    本品对H1受体有高度的选择性,无中枢抑制作用。与特非那定相比,本品作用强而持久。本品对组胺诱发的支气管痉挛具有保护作用,动物实验证实其保护作用是特非那定的4.5倍,阿斯米唑的2.9倍,连续用药不蓄积。其代谢产物Carebestine对组胺诱发的支气管痉挛的保护作用是原药的3倍。本品具有拮抗白三烯C4的作用,可抑制白三烯C4诱发的支气管痉挛,有抗胆碱作用。可抑制试验性喘息和鼻过敏。
  • 溴苯那敏Brompheniramine

    本品抗组胺作用较强,而持续时间短,并有镇静作用。
  • 西替利嗪Cetirizine

    具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂,可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子的释放。此外,本品还具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有关。本品在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。本品为羟嗪的羧化代谢物,是特异性长效组胺H1受体拮抗剂。在动物模型中其抗组胺活性强于氯马斯汀(Clemastine)、羟嗪、美吡拉敏(Mepyramine)和特非那定(Terfenadine);对特应性和非特应性过敏患者,本品每天1次10mg,与安慰剂相比,明显抑制组胺、抗原和抗体引起的突发反应,作用最强时间4~8h,持续时间达24h;其活性与苯海拉明50mg或羟嗪25mg相似,至少与阿司咪唑(Astemizole)、氨卓斯汀(Azelastine)、溴苄那敏(Brompheniramine)、氯苯那敏(Chlorphenamine)、氯马斯汀(Clemastine)、酮替芬(Ketotifen)、氯雷他定(Loratadine)、美喹他嗪(Mequitazine)、奥沙米特(Oxatomide)或特非那定的标准剂量同效。此外,与阿司咪唑10mg相比,本品起效快得多。在抗过敏作用方面,本品10mg与阿司咪唑10mg、酮替芬1mg或特非那定120mg相同,而明显强于氯苯那敏8mg或氯雷他定10mg。本品20mg也优于氯巴斯汀2mg。本品5~20mg保护哮喘患者吸入组胺时不致支气管痉挛;本品每天10mg也使过敏性鼻炎患者对变应原直接和延迟的反应有所减弱。本品10mg对组胺引起的支气管反应的作用,明显强于阿司咪唑10mg、溴苯那敏4mg、氯苯那敏4mg、氯马斯汀1mg、赛庚啶4mg或特非那定60mg;而本品20mg的作用优于羟嗪25mg。大多数体外试验以及对特应性过敏和健康的受试者的研究表明:本品在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响,但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg,患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。本品10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。本品5~20mg一次口服或多次分服,对精神性运动行为无损害;但是在一次试验中,本品单剂量10mg,对驾驶行为造成明显损害。
  • 替美斯汀Telmesteline

    本品为黏液活性剂,具有黏液溶解作用。本品可使喉—气管—支气管分泌的黏液粘性下降且与剂量相关,其作用强于乙酰半胱氨酸。本品可降低粘多糖纤维的断裂点,并使黏液旋转能力增强。本品通过弹性蛋白酶、胶原酶及抑制过氧化反应而起到黏液溶解作用。本品还具有清除自由基和抗衰老作用。
  • 特非那定Terfenadine

    本品是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能作用。本品及其代谢产物不能透过血-脑脊液屏障,所以对中枢神经系统无明显影响,对其他一些重要器官均无影响。本品起效时间较阿司咪唑快,维持时间较阿司咪唑短。
  • 他扎司特Tazanolast

    本品静脉和口服给药,对大鼠和豚鼠Ⅰ型变态反应模型被动皮肤过敏反应有抑制作用,口服后的作用比曲尼司特(tranilast)强。口服给药100~250mg/kg,对IgE有关的豚鼠实验性变态反应性气喘有明显的抑制作用。本品抑制大鼠肥大细胞和人末梢白细胞中组胺的游离,抑制各种动物和人的肺切片中组胺和SRS-A的游离。本品对化学传达物质无直接拮抗作用,对SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性无阻断作用,对Ⅱ~Ⅳ型变态反应和抗体产生无影响。此外,本品的主要代谢物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)经静脉给药,对化学介质游离的抑制强度,与本品几乎相等。本品在机体内的药效,考虑主要是由于MTCC起作用。
  • 三羟黄酮Baicalein

    本品为淡黄色针状结晶,熔点223℃,难溶于甲醇、乙醇、丙酮,不溶于水。黄芩苷及其苷原有抗组胺、抗Ach作用,能抑制毛细血管通透性的增加,显著抑制被动皮肤过敏反应,其抗变态反应机制可能是抑制抗原抗体结合后肥大细胞巯基酶的活化,从而抑制组胺、5-HT等过敏介质的释放,苷原的作用强于黄芩苷。
  • 赛克力嗪Cyclizine

    为H1受体拮抗剂,兼有抗胆碱作用,镇静作用不明显。
  • 赛庚啶Cyproheptadine

    其H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强,并具有较强的抗5-羟色胺作用及轻度的抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用,此外尚有降血糖和增进食欲的作用。其降糖作用可能是通过抗组胺和抗5-羟色胺作用,抑制垂体分泌生长激素和促皮质素,使两者降低而增加胰岛素分泌,其食欲增进作用可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致。其分子结构与酮替芬甚相似,故本品还有一定的肥大细胞及嗜碱细胞膜保护或介质缓解作用。此外尚有刺激食欲的作用。
  • 瑞吡司特Repirinast

    本品属前体药物,口服后迅速吸收,并立即水解为活性代谢产物-7位、8位甲基的羟基化合物而发挥药效。活性代谢物本身口服不吸收。本品能抑制肥大细胞、嗜碱粒细胞释放过敏介质,抑制慢反应物质A、组胺、血小板活化因子等的释放,抑制抗原吸入诱发支气管哮喘,并能抑制皮内反应。
  • 去氯羟嗪Decloxizine

    为哌嗪类抗组胺药。有抗组胺及抗5-羟色胺作用,也有镇静和镇咳作用,有支气管解痉作用,并有平喘作用。此外,本品尚有一定的抗胆碱作用。
  • 曲吡那敏Tripelennamine

    为乙二胺类抗组胺药。抗组胺作用较苯海拉明略强而持久,比异丙嗪效力低,无抗胆碱作用。
  • 普仑司特Pranlukast

    本品是白三烯受体拮抗剂(LTRA),对LTC4、LTD4、LTE4均有显著抑制,特别是对LTD4(引起人体气管平滑肌收缩的主要成分)有抑制作用。本品可减轻淋巴细泡在支气管黏膜的浸润,在吸入LTD4前2h从胃管灌入本品,不但使支气管肺泡灌洗液(BALF)中细胞数减少,也使LTD4所致BALF中嗜酸性粒细胞比例增多的作用减少60%。此外,尚可降低支气管的高反应性,但稍逊于氟替卡松。本品尚可预防高剂量吸入糖皮质激素减量时哮喘的恶化,对吸入二丙酸倍氯米松1600μg/天和并服泼尼松20mg/天治疗无效的哮喘者,应用本品每次225mg,每日2次,连续8周后,患者的临床症状评分、紧急的β受体激动剂吸入次数得到明显改善。
  • 咪唑斯汀Mizolastine

    具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂,能抑制组胺诱导的毛细血管通透性增加、水肿及支气管痉挛。动物模型研究证明其抑制诱导的豚鼠支气管狭窄作用与西替利嗪等效,而为氯雷他定的7倍。咪唑斯汀可抑制活化的肥大细胞释放组胺,抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间黏附分子-1的释放。此外,本品还具有抗炎活性,在大鼠模型中口服咪唑斯汀0.1~10mg/kg可抑制花生四烯酸诱发的水肿,实验证明它对5-脂氧合酶有抑制作用,从而抑制了花生四烯酸诱发的炎症。本品在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。
  • 美喹他嗪Mequitazine

    本品为H1受体拮抗药,化学结构属吩噻嗪类。作用机制与氯苯那敏相同。具有中等强度的抗组胺作用,也有镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。体外研究表明,本药能抑制各种介质(组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺、缓激肽等)引起的豚鼠回肠的收缩,特别是组胺引起的收缩,可长时间抑制大鼠同系PCA反应,可抑制豚鼠主动和被动的全身过敏反应,对兔静脉给药时,便自发脑波慢波化抑制脑波觉醒反应及脑波渐增反应。对犬静脉给药增加去甲肾上腺素引起的升压反应抑制酪胺的升压反应。小鼠口服给药时发现持续性散瞳。在麻醉犬研究中,静脉给药时发现心率增加,脉压增加及血压下降,等量给药时引起心电图变化。在豚鼠实验中,浸润麻醉与利多卡因同效,表面麻醉为利多卡因的3.5倍。除有直接拮抗H1受体的作用外,还具有肥大细胞膜保护作用,并有抗5-羟色胺作用和轻微的抗胆碱作用。
  • 美克洛嗪Meclozine

    本品不仅能降低机体对组胺的反应,且对前庭神经有显著的抑制作用。本品抗胆碱作用较强,并具有抗5-羟色胺的作用。中枢抑制作用、止吐作用和抗组胺作用均较苯海拉明强而持久。
  • 美吡拉敏Mepyramine Maleate

    1.性状 白色晶末,无臭,味苦。易溶于水(1∶0.5)、乙醇(1∶2.5)。2.本品抗组胺作用时间短,镇静作用弱。
  • 洛度沙胺Lodoxamide

    洛度沙胺为一种肥大细胞稳定剂,可抑制动物及人体的Ⅰ型速发性变态反应。在猴的实验中,洛度沙胺可防止致敏原导致支气管痉挛及肺功能的降低;也可抑制大鼠、猴及人反应素,IgE及抗原介导反应产生的皮肤血管通透性的增加,也可以对睑结膜血管产生同样的反应。由于洛度沙胺在Ⅰ型速发性变态反应的病理过程中所发挥的重要作用,因此可用于过敏性眼病的治疗。体外试验证实,洛度沙胺阻止特异性抗原所导致的组胺的释放,此外洛度沙胺还可阻止肥大细胞及其他炎症性介质的释放(如SRS-A,即过敏反应的慢反应物,亦即肽-白三烯)。洛度沙胺可阻止受刺激后钙离子向肥大细胞内的转移,从而抑制组胺的释放。洛度沙胺(乐免敏)滴眼液对过敏性结膜炎的疗效比2%色甘酸钠滴眼液为好,一般经过14~21天的治疗(每天滴眼4次)症状即可控制。
  • 氯雷他定/伪麻黄碱Loratadine/Pseudoephedrine

    本药为氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的复方制剂。硫酸伪麻黄碱是来自麻黄的天然生物碱,是一种血管收缩药,能通过交感神经逐渐且持续地减轻上呼吸道黏膜充血的症状。余参见氯雷他定。
  • 氯雷他定Loratadine

    是一种强效、长效的三环抗组胺药,对外周组胺H1受体有高度选择性,对中枢神经的H1受体亲和力弱,对乙酰胆碱受体或α1肾上腺受体几乎不起作用。本品抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强,作用时间长达18~24h,是目前起效最快的抗组胺药。其抗组胺作用起效快、强而持久,且无镇静和抗毒蕈碱样胆碱作用。近年发现本品对变态反应中黏附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化,从而控制过敏灶的迟发相炎症反应。
  • 氯苯那敏Chlorphenamine

    本品为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但本品不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。本品还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为,本品的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。本品抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。本品尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药。
  • 卢帕他定Rupatadine

    本品为新型、强效抗过敏药,具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)双重作用。研究表明,过敏和炎症性疾病是由多种不同介质的生成和释放产生的多因素复杂过程。组胺即是在变态反应早期和这类疾病症状出现时含有的最多炎性介质,它是由被抗原激活的肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放而产生的。这类疾病症状如打喷嚏、鼻痒、流涕大多数都是由组胺H1受体所导致的。而PAF则是气道炎症中又一重要炎性介质。像组胺一样,PAF也可以引起支气管的收缩和血管通透性的增强,从而导致流涕和鼻充血。同时,它还能引起支气管敏感度的上升,从而诱发哮喘的发生。新的有关PAF的作用机制认为,PAF间接作用于气道,使之阻塞以及高敏亢进,继而引发白三烯释放。PAF和组胺的作用是互补的,组胺是从肥大细胞贮藏器中释放出的早期应答介质,而PAF则是从头合成的。本品为既具有抗组胺作用又拮抗PAF活性的抗过敏药。
  • 雷马曲班Ramatroban

    本品为高效的选择性血栓烷A2(TXA2)/前列腺素内过氧化物H2(PGH2)受体拮抗剂,可与平滑肌和血小板的TXA2受体特异性结合。血栓烷(TX)A2及其前体——前列腺素内过氧化物H2(PGH2)均作用于同一受体,具有极强的血管、支气管平滑肌收缩作用和血小板活化作用。本品的抗过敏作用基于抑制血管通透性和鼻黏膜高敏性及防止其他炎性反应发生。
  • 高氯环秦Homochloreyclizine

    本品为抗组胺药,有拮抗5-羟色胺和抗胆碱作用,另有轻微的镇静作用。
  • 氟雷他定Loratadine

    氟雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,起效快,作用强,为第三代抗组胺药,具有选择性的对抗外周H受体的作用。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18~24h,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。
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